2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111056
    UK122 Inhibitor
    UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。
    UK122
  • HY-134616
    Ulinastatin

    乌司他丁

    		Inhibitor
    Ulinastatin (Uristatin) 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 和丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。Ulinastatin 是多种胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和多种胰腺蛋白酶的主要蛋白结合抑制剂。Ulinastatin 具有神经保护、抗炎、抗凋亡、抗氧化作用。
    Ulinastatin
  • HY-129571
    BioE-1115 Inhibitor 99.56%
    BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC50 值约为 10 μM。
    BioE-1115
  • HY-137456
    Tilpisertib Inhibitor 99.21%
    Tilpisertib (GS-4875) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 (WO2017007689)。
    Tilpisertib
  • HY-151545
    WNK1-IN-1 Inhibitor 99.40%
    WNK1-IN-1 是 WNK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.6 μM。WNK1-IN-1 抑制 OSR1 磷酸化，IC50 值为 4.3 μM。WNK1-IN-1 可用于血压调节和癌症的研究。
    WNK1-IN-1
  • HY-118131
    PKR-IN-C51 Inhibitor 99.93%
    PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
    PKR-IN-C51
  • HY-139439
    SBI-581 98.83%
    SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
    SBI-581
  • HY-126034
    3,4-Dichloroisocoumarin

    3,4-二氯异香豆素

    		Inhibitor 99.68%
    3,4-Dichloroisocoumarin 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine-protease) 抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
    3,4-Dichloroisocoumarin
  • HY-16511
    Upamostat Inhibitor ≥98.0%
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    Upamostat
  • HY-N2127
    Pinostrobin Inhibitor 99.98%
    Pinostrobin 是一种黄酮类化合物，具有抗癌、抗氧化、抗病毒和神经保护活性。Pinostrobin 具有口服活性。Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 可用于病毒感染、癌症、白血病、心脑血管疾病、肝硬化、炎症和神经系统疾病的研究。
    Pinostrobin
  • HY-134432B
    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 99.96%
    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。
    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate
  • HY-W018723
    4-Aminobenzamidine dihydrochloride Inhibitor 99.94%
    4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强烈的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂，也可作为相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可在 SCID 小鼠中抑制前列腺肿瘤的生长。
    4-Aminobenzamidine dihydrochloride
  • HY-P99629
    Galegenimab

    戈莱恩尼单抗

    		Inhibitor 99.91%
    Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009)，一种抗 HTRA1 抗体片段。Galegenimab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。
    Galegenimab
  • HY-19820A
    NSC45586 sodium Inhibitor ≥98.0%
    NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 sodium 可以激活神经元中的 AKT。
    NSC45586 sodium
  • HY-114080
    Patamostat

    帕莫司他

    		Inhibitor 98.13%
    Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
    Patamostat
  • HY-19303B
    CRA-2059 TFA Inhibitor 99.53%
    CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂，对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
    CRA-2059 TFA
  • HY-129047A
    Trypsin (MS grade)
    Trypsin MS grade 是一种丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin MS grade 激活 PAR2 和 PAR4。Trypsin MS grade 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin MS grade 还促进细胞增殖和分化。Trypsin MS grade 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
    Trypsin (MS grade)
  • HY-118969
    BMS-262084 Inhibitor 98.06%
    BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。
    BMS-262084
  • HY-137814
    4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride 98.99%
    4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate (NPGB) hydrochloride 是一种有效的精子顶体蛋白 (sperm acrosin) 抑制剂，也是一种胰蛋白酶底物。
    4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride
  • HY-W087937
    Benzamidine hydrochloride hydrate

    苄脒盐酸盐水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
    Benzamidine hydrochloride hydrate
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